博士生会||文献共享-以天然产物为先导的新型抗病毒药物的发现

文献共享第二期||以天然产物为先导的新型抗植物病毒药物的发现

        植物病毒病对世界农业和园艺造成重大的影响。马铃薯Y病毒（PVY）和黄瓜花叶病毒（CMV）是两种最具破坏性的植物病原体，能够感染各种各样的农作物而造成重大的经济损失，如马铃薯、黄瓜、辣椒、烟草和其它经济作物及观赏花卉。基于天然产物发现高活性先导是新农药创制的重要方法。近期国际刊物《害虫管理科学》（Journal of Agricultural and Food Chemistry ）发表了我校精细化工研究开发中心、绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室宋宝安院士课题组在抗病毒剂方面的最新研究成果，2014级硕士研究生张建为第一作者，宋宝安院士为通讯作者。

精细化工研究开发中心研究生张建在宋宝安院士的指导下，基于香草醛的生物安全性、结构简单、广泛的生物活性和二硫缩醛类化合物的广泛生物活性及良好的生物相融性，设计了一类新型含二硫缩醛的香草醛衍生物，通过新颖、高效的方法合成出目标化合物。结合实验现象提出了可能的反应机理，并通过计算化学进行了验证。对目标化合物进行抗植物病毒活性测试；通过半叶枯斑法测定化合物的抗植物病毒活性的 EC₅₀ 值，筛选出4个对PVY和CMV  均具有高效抑制活性的化合物，为抗植病毒剂的合成提供了一种新的先导结构。

推测的反应机理

参考文献：Zhang, Jian.; Zhao, Lei.; Zhu, Chun.; Wu, Zengxue.; Zhang, Guoping.; Gan, Xiuhai.; Liu, Dengyue.; Pan, Jianke.; Hu, Deyu.; Song, Baoan. Facile synthesis of novel vanillin derivatives incorporation a bis(2-hydroxyethyl)dithioacetal moiety as antiviral agents [J]. J. Agric. Food Chem. 2017, 65, 4582−4588. DOI: 10.1021/acs.jafc.7b01035

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