博士生会||文献共享-基于吡啶官能团化的咔唑衍生物的合成和杀菌生物活性研究

基于吡啶官能团化的咔唑衍生物的合成和杀菌生物活性研究

水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv. oryzae）、青枯病菌（Ralstonia solanacearum）和柑桔溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv. citri）是3个广泛分布于农作物体内的革兰氏阴性菌，它们能感染多种农作物，包括水稻、西红柿、土豆、烟草、柑橘等农作物。感染这些病毒后，会引起农作物叶片、茎、果实出现坏死斑，从而导致农作物减产。另外，耐多药病原体的出现和全球蔓延使得这些病菌难以得到有效控制，现有的少量商品化农药品种如噻枯唑和噻菌铜活性低、用量高且抗性逐渐发生。因此，探索和开发具有高效、低毒、环境友好的新农药迫在眉睫。

近期，国际刊物《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》发表了我校精细化工研究开发中心杨松教授课题组在新农药方面的最新研究成果，此部分工作由精化中心王培义老师和2015级硕士研究生房合书共同完成。

    通过一定长度的碳链将吡啶盐基团引入到咔唑骨架中，设计合成了一系列新型的吡啶盐官能化的咔唑衍生物，抗菌活性测试表明，化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv. oryzae）、烟草青枯病菌（Ralstonia solanacearum）和柑桔溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv. citri）具有明显的抗菌能力，进一步通过系统地调节和优化桥接链长度和咔唑上的取代基发现了高活性化合物，其中化合物3对上述三种菌的EC50 值分别达到0.4、0.3和0.3 mg/L，与先导化合物的生物活性（AP-10）相比，抗菌效果增加了约13、104和21倍，上述研究为新型农用杀菌剂创制提供了新型先导结构。