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1,4-戊二烯-3-酮类似物与姜黄素结构相似，展示出了优异的抑菌、抗病毒、除草、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗癌、杀虫等多种生物活性，稳定性优于姜黄素，因此，创制研发具有高生物活性的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物成为当前国内外热点之一。为了寻找更高活性的1,4-戊二烯-3-酮类化合物，近年来对其结构进行修饰及相应的类似物的合成与构效关系的研究也越来越多，并已成功合成和报导了大量具有高活性的 1,4-戊二烯-3-酮类衍生物。
含有不同长度烷烃链的季铵盐类衍生物结构特殊，具有优越的物理理化性质，同时对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌展示出了优异的抗微生物活性。吡啶盐阳离子具有很好的离域性和立体平面性等特点被人们广泛关注。研究表明，含有吡啶盐阳离子的两亲性分子具有广谱生物活性，对pH不敏感，渗透作用好，合成简单。因此，考虑将1,4-戊二烯酮和吡啶盐结构拼接在一起，研究其抗微生物活性。
近期国际刊物《Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters》发表了我校精细化工研究开发中心杨松课题组在抗植物病害方面的新研究进展。贵州大学周健第一作者。
以水稻白叶枯病菌，柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌为试验对象，采用浊度法，测定该类化合物的对上述细菌的抗菌活性，结果表明，该类化合物展示了优异的抗水稻白叶枯病菌活性，其EC50值范围为0.504-23.2 μg/mL，当1,4-戊二烯酮结构没有取代，碳链长度为8时，该化合物的EC50值可以达到0.504 μg/mL，活性远远优于对照药剂叶枯唑（EC50值为92.6 μg/mL）。同时，抗植物真菌活性试验结果表明，该类化合物对黄瓜灰霉病菌，辣椒枯萎病菌和油菜菌核病菌展示出了一定的抗菌活性。
为了进一步探究该类化合物对水稻白叶枯病菌的抗菌机制，我们提出了该类化合物的初步抗菌机制模拟图并采用了PI（碘化丙啶）荧光染色和扫描电镜进行验证。
荧光染料PI（碘化丙啶）是一种可对DNA染色的细胞核染色试剂，常用于细胞凋亡检测，英文全称是Propidium Iodide。它是一种溴化乙啶的类似物，在嵌入双链DNA后释放红色荧光。尽管PI不能通过活细胞膜，但却能穿过破损的细胞膜而对核染色。PI经常被用来与Calcein-AM或者FDA等荧光探针一起使用，能同时对活细胞和死细胞染色。PI-DNA复合物的激发和发射波长分别为535 nm和615 nm。
在PI荧光成像实验中，可以看到随着B4药液的浓度增加，被染色的细菌数量急剧增加，而空白对照几乎没有细菌被染色；
扫描电镜观察Xoo表面形态实验发现，当加入B4和细菌进行相互作用之后，细菌的细胞膜变得凹凸不平，出现缺口，导致细胞质流出，细菌出现了不同程度的干瘪；
综上所述，含吡啶盐的戊二烯酮类衍生物对Xoo的杀菌机制可能是，含吡啶盐的戊二烯酮类衍生物通过破坏细菌的细胞膜结构，导致细菌结构不完整，从而达到杀菌的目的。
杨松教授课题组发展了一系列具有优异抗水稻白叶枯病菌的化合物，同时对它们的初步抗菌机制进行了探讨，这为抗植物病害药剂的研发提供了潜在的依据。
参考文献： J. Zhou, Q. Q. Tao, P. Y. Wang, W. B. Shao, Z. B. Wu, Z. Li, S. Yang. Antimicrobial evaluation and action mechanism of pyridinium-decorated 1,4-pentadien-3-one derivatives, Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2018, 28, 1742−1746
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