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【内容】
文献共享第三十七期||新型4-（N，N-二芳基甲基胺）呋喃-2（5H） - 酮衍生物作为潜在的乙酰胆碱受体杀虫剂的设计，合成和杀虫活性评价
氟吡啶酮是一类新型杀虫剂的成员，具有极好的杀虫活性。含卤素的苯基是许多农药中重要且不可缺少的结构组分。但是，没有报道用含卤素的苯基取代氟吡啶酮的二氟甲基。因此，合成了一系列含有苯基的新型丁烯酸内酯衍生物并进行了生物测定，以发现具有优异杀虫活性的新化合物。近期国际刊物“农业管理科学“（害虫管理科学）发表了我校精细化工研究开发中心，绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地和教育部重点实验室宋宝安院士课题组在抗病毒剂方面的最新研究成果， 2015年级硕士研究生田平义为第一作者，宋宝安院士为通讯作者。
一些目标分子对蚜虫（Aphis craccivora）表现出良好的杀虫活性。在所合成的化合物中，4cc显示出最佳杀虫活性，50％致死浓度（LC50）值为1.72μgmL-1，优于对照药剂吡酮酮（LC50 =6.86μgmL-1）。其合成路线如下：
优良的杀虫活性与乙酰胆碱受体相关，并且这通过乙酰胆碱受体调节蛋白的上调表达得到证实。乙酰胆碱受体还与蚜虫的神经系统，氧化代谢，免疫功能和细胞骨架蛋白有关，这通过差异表达蛋白的GO分析证实。化合物4CC可能缺乏CYP6CM1的代谢，因此与吡虫啉的代谢交叉抗性。这种期望得到了分子对接和无标记定量蛋白质组学分析的支持。
此外，当氟吡啶酮的二氟甲基部分被含卤素的苯基取代时，该化合物仍显示出优异的杀虫活性。这些结果可用于进一步研究新型丁烯酸内酯衍生物的杀虫机理，并指导开发潜在的丁烯内酯杀虫剂。
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