精细化工研究开发中心研究生蒋仕春 (通讯作者：薛伟教授) 在农林科学领域重要期刊Pest Manag. Sci.（一区，IF=3.255）上发表题为 “Design, synthesis and antibacterial activities against Xanthomonas oryzae pv. oryzae, Xanthomonas axonopodis pv. Citri and Ralstonia solanacearum of novel myricetin derivatives containing a sulfonamide moiety。” （Pest Manag. Sci. 2019, doi:10.1002/ps.5587）的学术论文，链接如下：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/ps.5587。
植物细菌性疾病，例如水稻白叶枯病，烟草青枯病和柑橘溃疡病，在农业生产中极难控制。化学控制是预防这些疾病的重要措施之一，然而长期使用现有的传统化学杀菌剂，不仅会导致细菌群体的耐药性，还会对环境和植物健康产生不利影响。因此，从天然源发现和开发具有新作用机制的新型抗菌剂成为当前研究的热点之一。
研究中以天然源活性物质杨梅苷作为原料，在3-OH处引入活性基团哌啶，然后与磺酰氯反应，合成一系列含有磺酰胺基团的新型杨梅素衍生物开展活性抗菌剂研究。通过测试这些衍生物对三种植物病原体X.oryzae pv. O.，X. axonopodis pv. c和R. solanacearum的抑制活性。实验数据显示大部分化合物的抑菌活性明显优于目前的商品药剂叶枯唑和噻菌酮。
本文首次报道了含磺酰胺的4-(N-甲基)氨基哌啶杨梅素衍生物，并通过初筛、EC50、扫描电镜以及体内活性测试实验筛选出两个对X.oryzae pv. O.和X. axonopodis pv. C抑制活性较优的化合物A2和A12。
